Кофеинът се употребява от около 3000 години. В Китай се е приемал като чай и неговите тонизиращи свойства са станали основната причина за масовата му употреба. Кафето се употребява от около 1000 години – първоначално предимно в Близкия Изток, а от началото на ХVІІ век и в Европа. Всяка година светът използва над 2 милиарда килограма кафе.
        Активните вещества в кафето са кофеин, теофилин и теобромин. Чаша кафе съдържа около 100 мг кофеин; чаша чай - 50 мг; кутия Coca Cola – 45,6 мг; Pepsi Cola – 38,4 мг, Pepsi Light – 36 мг, 100 г млечен шоколад – 21 мг, натурален шоколад – 70 мг.
        Кофеинът притежава множество разнообразни ефекти върху централната и периферната нервна система. Въздействието му в голяма степен зависи от дозировката, като ефектите са минимални и дори полезни понякога при ниски дози и могат да бъдат неблагоприятни при високи дози. Кофеинът подобрява концентрацията, намалява умората, повишава активното внимание и намалява желанието за сън. Понякога, дори и в невисоки дози може да предизвика тревожност и раздразнителност, като тези симптоми са характерни при дозировки над 500 мг дневно. Също така, при надвишаване на тези дози може да се наблюдава ускоряване на сърдечната дейност, аритмия, повишаване на кръвното налягане, учестяване на дишането, увеличаване на отделянето на урина и други.
        Към кофеина се създава психическа и физическа зависимост.
        Предозирането с кофеин е изключително рядко. Токсичните ефекти на веществото са свръхактивност, тревожност, световъртеж, звън в ушите, обърканост, които могат да се наблюдават при употреба на много високи дози (5-10 г, което е еквивалентно на 100 чаши кафе)
        Редовното пиене на големи количества кафе повишава значително риска от коронарни заболявания и сърдечен инфаркт.