Употребата на никотин има много дълга история. За него се споменава в надписите върху камъни от епохата на маите, преди повече от 2000 години. Никотинът е употребяван масово от племената в Северна, Централна и Южна Америка, предимно под формата на пушене и дъвчене на листата на тютюна.
        За първи път никотинът е изолиран през 1828 година. Единственият му източник е тютюна. Той е един от малкото естествени алкалоиди, които съществуват в течна форма и много бързо се абсорбира в дробовете, през кожата и храносмилателната система. Едно “дръпване” на цигара води до измерими концентрации на никотин в мозъка буквално за няколко секунди. Средно изпушването на една цигара се състои от 9-10 “дръпвания”, така, че пушачите на 1 кутия цигари дневно получават около 200 дози никотин.
        Никотинът е уникално вещество, заради това, че притежава клиничните ефекти на стимулантите и депресантите в зависимост от часовете на деня. Сутрин никотинът има тонизиращо действие, докато през втората половина на деня действа като леко успокоително средство.
        Тютюневият дим е канцерогенен коктейл от около 4000 токсични вещества. В него се съдържат четири групи отровни съставки:
                - канцерогенни вещества - причиняват развитие на ракови заболявания (полициклични ароматни въглеводороди, фенол и други);
                - дразнещи вещества – увреждат бронхите;
                - никотин - казва влияние върху нервната и сърдечно-съдовата система;
                - СО и други газове.
        При пушене 25% от веществата, съдържащи се в цигарата изгарят и се разрушават, 50% отиват в атмосферата, 20% остават в организма на пушача, а 5% - в угарката. Страничната димна струя съдържа 2 пъти повече никотин и катран от главната, 5 пъти повече СО и 50 пъти повече амоняк.
        Никотинът уврежда нервната система по два основни начина: пряко токсично действие върху нервната клетка и индиректно - чрез спазъм на кръвоносните съдове. Поради това тютюнопушенето води до отслабване на паметта, силата на волята и до хронично главоболие. Тютюневият дим причинява спазъм на гладката мускулатура на бронхите, предизвиква увреждане на бронхиалната лигавица и уврежда се нормалните механизми за очистване на бронхиалното дърво. Всичко това води до нарушение на бронхиалната проходимост, функционални и органични нарушения. Никотинът оказва влияние както върху работата на сърдечния мускул, така и върху кръвоносните съдове. Всяка изпушена цигара ускорява сърдечната дейност с около 20 удара в минута. Изпушването на 20 цигари се равнява на физическо натоварване получено при 8 часа колоездене срещу вятър. Сърцето на пушача “остарява” и се “уморява” няколко години по-рано от сърцето на непушача. Никотинът покачва кръвното налягане, поради учестяване на сърдечната дейност и свиване на кръвоносните съдове. Ето защо пушачите боледуват по-често от сърдечни заболявания и заболявания на кръвоносните съдове (болест на Бюргер).
        Цигарите смущават дейността на половата система, намаляват либидото (половото влечение) и потискат психосексуалния живот. Жените-пушачки са предразположени по-често към аборти и преждевременно раждане. Пушенето по време на бременността може да се отрази и на плода – детето може да се роди с ниско тегло или да има усложнения, както и да е по-податливо на заболявания впоследствие. Тютюнопушенето е един от водещите фактори за развитие на остеопороза.
        Рискът за появата на раково заболяване се определя от:
                - генетични предпоставки;
                - възраст на пропушване;
                - продължителност на пушене;
                - брой на цигарите;
                - съдържание на никотин и катран в употребяваните цигари;
                - дълбочина на всмукване на дима;
                - каква част от цигарата се изпушва.
        Установена е причинно-следствена връзка на тютюнопушенето с раковите заболявания на белия дроб, ларинкса, устната кухина, пикочния мехур и други органи.